Гістамін

Від | 07.10.2025

Гістамін — це біогенний амін (2-(1H-імідазол-4-іл)етанамін), який утворюється шляхом декарбоксилювання амінокислоти гістидину ферментом гістидиндекарбоксилазою.

Хімічна формула

$C_5H_9N_3$


Біосинтез

Біосинтез гістаміну відбувається всередині клітин, що містять фермент гістидиндекарбоксилазу. Цей фермент перетворює амінокислоту L-гістидин, яка надходить із білків їжі, у гістамін шляхом відщеплення карбоксильної групи (CO₂).

Процес потребує коферменту піридоксальфосфату (активна форма вітаміну B₆).

Основні клітини, де синтезується гістамін:

  • Мастоцити сполучної тканини;
  • Базофіли крові;
  • Ентерохромафіноподібні клітини слизової шлунка;
  • Нейрони гістамінергічної системи мозку.

Після синтезу гістамін накопичується у гранулах клітин у зв’язаній формі (з гепарином або білками) і вивільняється при стимуляції — наприклад, під дією алергенів, імуноглобуліну E або механічного пошкодження.


Локалізація

  • Тканинні базофіли та мастоцити (головне депо в організмі)
  • Ентерохромафіноподібні клітини шлунка
  • Нейрони гістамінергічної системи гіпоталамуса
  • Базофіли крові

Рецептори гістаміну:

  1. H₁-рецептори
    • Розширюють судини, збільшують їх проникність.
    • Викликають набряк, почервоніння, свербіж.
    • Спричиняють скорочення гладких м’язів бронхів (бронхоспазм).
    • Беруть участь у регуляції сну, уваги, тривожності.
    • Місце дії: ендотелій, гладкі м’язи, ЦНС.
  2. H₂-рецептори
    • Стимулюють секрецію соляної кислоти та пепсину в шлунку.
    • Посилюють скорочення серця (позитивний інотропний ефект).
    • Підвищують частоту серцевих скорочень (позитивний хронотропний ефект).
    • Місце дії: парієтальні клітини шлунка, серце, судини.
  3. H₃-рецептори
    • Гальмують вивільнення гістаміну, ацетилхоліну, дофаміну, серотоніну.
    • Регулюють активність нейронів, впливають на сон і поведінку.
    • Місце дії: пресинаптичні нервові закінчення ЦНС.
  4. H₄-рецептори
    • Активують міграцію еозинофілів, нейтрофілів, Т-лімфоцитів.
    • Модуляють імунну та запальну відповідь.
    • Місце дії: клітини імунної системи, кістковий мозок, селезінка.

Фізіологічні ефекти

  • Судинна система: розширення артеріол, збільшення проникності капілярів → набряк, почервоніння.
  • Дихальна система: скорочення гладких м’язів бронхів (бронхоспазм).
  • Травна система: стимуляція секреції HCl і пепсину.
  • Нервова система: медіатор збудження, впливає на цикл “сон–неспання”.

Метаболізм

Інактивація шляхом:

  1. Окисного дезамінування ферментом діаміноксидазою (DAO).
  2. Метилювання ферментом гістамін-N-метилтрансферазою (HNMT).

Клінічне значення

  • Алергічні реакції I типу (анафілаксія) — масивне вивільнення гістаміну з опасистих клітин.
  • Псевдоалергічні реакції (вивільнення без IgE).
  • Гіперсекреція HCl — при гастриномах (синдром Золлінгера–Еллісона).
  • Антигістамінні препарати — антагоністи H₁ (дифенгідрамін, лоратадин) або H₂ (ранитидин, фамотидин).

Хімічна структура гістаміну містить імідазольне кільце, що забезпечує його здатність зв’язуватись із рецепторами й іонізуватись у фізіологічних умовах.